Синонимы: Метоклопрамид, Гастросил, Перинорм.

Состав и форма выпуска: таблетки по 50 штук в упаковке (1 таблетка препарата содержит: метоклопрамида гидрохлорид - 10 мг; вспомогательные вещества); раствор для инъекций по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в картонной упаковке (1 мл раствора для инъекций содержит: метоклопрамида гидрохлорид – 5 мг; вспомогательные вещества).

Фармакологические свойства: препарат оказывает противорвотное действие и нормализует тонус органов пищеварительного тракта. Препарат содержит действующее вещество метоклопрамид. Церукал избирательно блокирует допаминовые и серотониновые рецепторы, в частности препарат предотвращает прохождение импульсов по хеморецепторам головного мозга, снижает чувствительность висцеральных нервных клеток, которые ответственны за прохождение импульсов от привратника и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру в продолговатом мозге. За счет влияния на проведение импульсов и работу парасимпатического отдела вегетативной нервной системы препарат нормализует моторику верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Под действием метоклопрамида повышается тонус гладкой мускулатуры стенок желудка и кишечника, уменьшается время эвакуации содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку, улучшается перистальтика тонкого кишечника. Церукал препятствует гастростазу, пилорическому и эзофагеальному рефлюксу. Препарат приводит к нормальному желчеотделению, снижает проявления дискинезии желчного пузыря, препятствует развитию холестатической желтухи. Метоклопрамид оказывает влияние на сфинктер Одди, снижая его спазмирование без изменения общего тонуса. Препарат оказывает противорвотное действие, однако, рвота психогенного и вестибулярного характера не поддается терапии препаратом Церукал.

После перорального применения препарат полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная плазменная концентрация метоклопрамида достигается в течение 30 минут - 1 часа. Терапевтическое действие препарата развивается через 20-40 минут после перорального применения и сохраняется на протяжении 12 часов. Степень связи с белками плазмы низкая (не более 30%). Метаболизируется метоклопрамид в печени. Выводится преимущественно с мочой в неизменном виде и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет 4-6 часов. Препарат хорошо проникает через биологические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Отмечается экскреция препарата в грудное молоко.

После парентерального введения действие начинается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения.

Показания: Церукал применяется для лечения состояний связанных с нарушением двигательной активности пищеварительного тракта, в том числе синдром раздраженного кишечника, изжога, функциональный стеноз привратника. Рвота и тошнота различного происхождения, в том числе возникшие вследствие нарушения функции печени и почек, черепно-мозговых травм и мигрени, а также при тошноте и рвоте вызванной приемом лекарственных средств. Парез желудка, который развился вследствие диабета. При проведении диагностики пищеварительного тракта, в том числе рентгенодиагностика желудка и тонкого кишечника.

Противопоказания:

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• кишечная непроходимость;
• бронхиальная астма, повышенная чувствительность к сульфитам;
• феохромоцитома;
• склонность к желудочно-кишечным кровотечениям и/или перфорация кишечника;
• пролактинзависимые новообразования;
• препарат не назначают пациентам, страдающим эпилепсией или склонностью к судорожным припадкам, а также в первом триместре беременности, в период лактации и у детей младше 3 лет;
• во втором и третьем триместре беременности, а также детям в возрасте от 3 до 14 лет препарат применяют только в случае крайней необходимости и только в рекомендуемых дозах.

С осторожностью назначают пациентам, страдающим нарушением функции почек.

Дозы и способ применения: таблетки: взрослым и подросткам обычно назначают по 10 мг метоклопрамида 3-4 раза в день. Детям старше 3 лет обычно назначают из расчета 0,1 мг/кг массы тела, при необходимости дозу повышают до 0,5 мг/кг массы тела. Не желательно превышать рекомендуемые дозы. Препарат принимают за пол часа до еды, запивая необходимым количеством жидкости. Курс лечения 1-2 месяца, однако, при некоторых состояниях курс лечения может длиться до полугода. Пациентам, страдающим нарушением функции почек, необходима коррекция дозы.

Раствор для инъекций: препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно. Взрослым и подросткам обычно назначают в дозе 10 мг (2 мл препарата) 3-4 раза в день. Детям старше 3 лет обычно назначают из расчета 0,1 мг/кг массы тела, при необходимости дозу повышают до 0,5 мг/кг массы тела. При терапии препаратами, оказывающими цитостатический эффект, Церукал назначают по схеме:

1. Применяют в виде кратковременной инфузии (время введения около 15 минут), доза препарата 2мг/кг массы тела за пол часа до приема с цитостатическим эффектом. Введение повторяют через 1,5; 3,5; 5,5 и 8,5 часов после применения препарата оказывающего цитостатический эффект.
2. Длительное внутривенное введение препарата Церукал. Введение начинают за 2 часа до приема препарата с цитостатическим эффектом, доза препарата 0,5-1 мг/кг массы тела в час. После приема препарат с цитостатическим эффектом Церукал вводят в течение 24 часов в дозе 0,25-0,5 мг/кг массы тела в час.

Препарат для инфузионного введения растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Для кратковременного введения препарата в течение 15 минут необходимое количество препарата растворяют в 50 мл изотонического раствора. Церукал не смешивают с растворами, обладающими щелочной средой.

Передозировка: при приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечаются сонливость, раздражительность, спутанность сознания, гиперкинезы, судороги, экстрапирамидные расстройства, брадикардия, артериальная гипотензия или гипертензия. При передозировке препарата показано внутривенное введение биперидена. Необходимо контролировать жизненные функции организма до исчезновения симптомов отравления метоклопрамидом и нормализации состояния пациента.

Побочные действия: при применении препарата у пациентов могут развиваться такие побочные эффекты:

• со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, беспокойство, чувство страха, депрессия, шум в ушах. У некоторых пациентов отмечается не контролируемое сокращение мышц лица и шеи, экстрапирамидные расстройства. Крайне редко отмечалось развитие тяжелого нейролептического синдрома;
• со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, изменение артериального давления, агранулоцитоз;
• со стороны ЖКТ: нарушение стула, сухость во рту, изменения вкусовых ощущений;
• со стороны эндокринной системы: изменение количества эстрогенов, которое сопровождается гинекомастией и нарушением менструального цикла;
• аллергические реакции: кожный зуд, крапивница.

Склонность к развитию побочных эффектов повышена у подростков, пожилых пациентов и пациентов, страдающих нарушением функции почек. При развитии побочных эффектов необходимо обратится к лечащему врачу.

Особые указания: препарат противопоказан к применению в первом триместре беременности, во втором и третьем триместрах беременности препарат применяют только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат при одновременном применении изменяет скорость абсорбции других препаратов, метоклопрамид снижает абсорбцию дигоксина и циметидина и ускоряет абсорбцию антибиотиков, парацетамола и этанола. При одновременном применении с антихолинергическими средствами снижается эффективность метоклопрамида. Препарат не назначают одновременно с алкоголем, седативными средствами и нейролептиками. Церукал изменяет активность трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметиков.
При применении инъекционного раствора Церукал ускоряется расщепление тиамина (витамина В1).

Условия хранения: препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15 - 30 ºС. Срок годности 5 лет. После приготовления раствора для инфузий его необходимо хранить при комнатной температуре не более 24 часов.